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      1. 2019執業藥師考試藥理學知識點匯總6

        執業藥師考試網 鯉魚小編 更新時間:2019-07-31

        芐酮香豆素鈉

        芐酮香豆素鈉為間接作用的抗凝劑,通過抑制維生素K在肝臟細胞內合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,從而發揮抗凝作用。肝臟微粒體內的羧基化酶能將上述凝血因子的谷氨酸轉變為γ-羧基谷氨酸,后者再與鈣離子結合,才能發揮其凝血活性。芐酮香豆素鈉的作用是抑制羧基化酶,而對已經合成的上述因子并無直接對抗作用,必須等待這些因子在體內相對耗竭后,才能發揮抗凝效應,所以芐酮香豆素鈉起效緩慢,僅在體內有效,停藥后藥效持續時間較長,直到維生素K依賴性因子逐漸恢復到一定濃度后,抗凝作用才消失。

        此外,芐酮香豆素鈉尚能誘導肝臟產生維生素K依賴性凝血因子前體物質,并釋放入血,其抗原性與有關凝血因子相同,但無凝血功能?,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶誘導的血小板聚集反應。因此在芐酮香豆素鈉作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ。Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成減少,而“假凝血因子”即“維生素K拮抗劑誘導蛋白”增多,達到抗凝效應。芐酮香豆素鈉的藥動學參數更穩定,故優于其他口服抗凝劑(如茴茚二酮、苯丙羥香豆素和雙香豆素等)。只有當患者對芐酮香豆素鈉不耐受時,其他口服抗凝劑才作為首選,但它們與芐酮香豆素鈉相比,在安全性或有效性方面均不具任何優越性。

        在非風濕性心房顫動患者預防腦卒中時,芐酮香豆素鈉療效明顯優于阿司匹林。但在治療或預防妊娠患者血栓形成或栓塞時,皮下或靜脈注射肝素則優于芐酮香豆素鈉,因后者易通過胎盤。,芐酮香豆素鈉療效明顯優于阿司匹林。但在治療或預防妊娠患者血栓形成或栓塞時,皮下或靜脈注射肝素則優于芐酮香豆素鈉,因后者易通過胎盤。

         

        氯霉素的藥理性能

        為廣譜抑菌劑。通過脂溶性可彌散進入細菌細胞內,主要作用于細菌70s核糖體的50s亞基,抑制轉肽酶,使肽鏈的增長受阻,抑制了肽鏈的形成,從而阻止蛋白質的合成。高濃度時或對本品高度敏感的細菌也呈殺菌作用。

        氯霉素一般對革蘭氏陰性菌作用較革蘭氏陽性菌強。敏感菌有腸桿菌科細菌(如大腸桿菌、產氣腸桿菌、克雷伯氏菌、沙門氏菌等)及炭疽桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、李斯特氏菌、葡萄球菌等。衣原體、鉤端螺旋體、立克次體也對本品敏感。本品對厭氧菌如破傷風梭菌、產氣莢膜桿菌、放線菌及乳酸桿菌、梭桿菌等也有相當作用。?但對綠膿桿菌、結核桿菌、病毒、真菌等均無效。

        細菌對氯霉素有發展緩慢的耐藥性,主要產生乙酰轉移酶。通過質粒傳遞而獲得。某些細菌的一些菌株(綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌等)也因改變了細菌胞壁通透性,使氯霉素不能進入菌體而耐藥。

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